Прозерин – инструкция по применению

Прозерин уколы: инструкция по применению

Прозерин – инструкция по применению

Препарат Прозерин относится к фармакологической группе антихолестеразные лекарственные средства. Он применяется для комплексного патогенетического лечения различной неврологической патологии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прозерин выпускается в лекарственной форме раствор для парентерального введения, который является прозрачным и бесцветным. Основным действующим компонентом препарата является прозерин, его содержание в 1 мл раствора составляет 0,5 мг.

В качестве вспомогательного вещества в состав препарата входит стерильная вода для инъекций. Раствор для парентерального введения Прозерин находится в стеклянных ампулах объемом 10 мл, которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке.

В картонной пачке содержится одна контурная ячейковая упаковка с ампулами и инструкция по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент раствора для парентерального введения Прозерин является блокатором фермента ацетилхолинестераза.

Он обладает схожей структурой молекулы и способен связываться с ней, блокируя активность на период времени от нескольких минут до нескольких часов.

За счет подавления активности фермента холинестераза в межнейрональных или нервно-мышечных холинергических синапсах накапливается ацетилхолин, что приводит к развитию нескольких биологических эффектов:

  • Активирующее влияние на скелетную поперечно-полосатую мускулатуру.
  • Усиление функциональной активности слюнных, желудочно-кишечных, бронхиальных и потовых желез.
  • Снижение внутриглазного давления.
  • Сужение зрачка (миоз).
  • Спазм гладкой мускулатуры бронхов с их сужением.
  • Усиление перистальтических движений стенок кишечника, полых структур мочевыделительной системы с расслаблением их сфинктеров.

После парентерального (подкожно, внутривенно или внутримышечно) действующий компонент препарата в течение небольшого промежутка времени накапливается в крови и распределяется в тканях.

Он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает влияния на центральную нервную систему.

Метаболизируется прозерин в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые в основном (80%) выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Раствор для парентерального введения Прозерин применяется в неврологии для лечения различных патологических состояний, к которым относятся:

  • Выраженная мышечная слабость (миастения) различного происхождения.
  • Параличи и нарушение двигательной активности мышц после травы головного мозга, геморрагического или ишемического инсульта.
  • Воспаление (неврит) или атрофия зрительного нерва.
  • Выраженное снижение, вплоть до полного отсутствия, тонуса гладкой мускулатуры (атония) кишечника или мочевого пузыря.
  • Симптоматическое устранение последствий применения препаратов миорелаксантов с нарушением двигательной активности поперечно-полосатой скелетной мускулатуры.

Также препарат применяется в комплексной терапии во время восстановительного периода после перенесенного менингита (воспаление мозговых оболочек), энцефалита (воспаление вещества головного мозга) или полиомиелита (вирусное поражение структур нервной системы с развитием вялых параличей скелетной поперечно-полосатой мускулатуры).

Противопоказания к применению

Применение раствора для парентерального введения Прозерин противопоказано при ряде патологических или физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Повышенная двигательная активность поперечно-полосатой скелетной мускулатуры (гиперкинезы), эпилепсия.
  • Ишемическая болезнь сердца, характеризующаяся нарушением питания структур сердца, стенокардия.
  • Нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), уменьшение частоты сердечных систол (брадикардия).
  • Выраженное атеросклеротическое поражение артериальных сосудов, характеризующееся откладыванием холестерина в их стенках.
  • Тиреотоксикоз – значительное повышение функциональной активности щитовидной железы с увеличением интенсивности синтеза ее гормонов.
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, характеризующаяся формированием дефектов в их стенке.
  • Воспаление листков брюшины (перитонит).
  • Механическое препятствие для перемещения пищевых масс в пищеварительном тракте или мочи в полых структурах мочевыделительной системы (механическая обструкция).
  • Аденома простаты, характеризующаяся увеличением в объеме тканей предстательной железы (гипертрофия) с затруднением процесса мочеиспускания.
  • Период острого течения инфекционной патологии с интоксикацией организма, особенно у ослабленных детей.
  • Одновременное применение с препаратами фармакологической группы деполяризующие миорелаксанты.

Перед назначением раствора для парентерального введения Прозерин врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозировка

Раствор для парентерального применения Прозерин предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения в условиях медицинского учреждения с соблюдением правил антисептики и асептики, направленных на исключение возможности инфицирования организма пациента. Для взрослых режим применения и дозировка препарата зависят от патологического процесса:

  • Миастения – дозировка составляет 0,5 мг (1 ампула) 1 раз в день подкожно и внутримышечно, курс лечения длительный с чередованием способов введения препарата.
  • Выраженная миастения с затруднением глотания и дыхания (миастенический криз) – препарат вводится внутривенно в дозировке 0,25 или 0,5 мг, в последующем проводится подкожное введение.
  • Атония кишечника или мочевого пузыря, в том числе и послеоперационная – препарат применяется в дозе 0,25 или 0,5 мг зависимо от выраженности атонии, он вводится подкожно или внутримышечно.
  • Передозировка миорелаксантами – препарат назначается внутривенно капельно в дозе 0,5 мг в течение 2-х минут. При необходимости инъекция повторяется, при этом дозировка, вводимая в течение 20-30 минут, может составлять 5-6 мг прозерина.

Детям в возрасте до 1-го года для лечения миастении гравис раствор для парентерального введения Прозерин применяется в дозе от 0,05 мг до 0,3 мг на 1 кг массы тела.

Детям в возрасте до 12 лет средняя дозировка варьирует от 0,2 мг до 0,5 мг.

Обычно дозировку и режим применения препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке, что зависит от вида патологического процесса, выраженности его течения, а также возраста и пола пациента.

Побочные эффекты

На фоне применения раствора для парентерального введения Прозерин возможно развитие патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – выраженное повышение тонуса гладких мышц стенок полых органов вплоть до их спазма, значительная продукция слюны (гиперсаливация), рвота, вздутие живота (метеоризм), диарея и неконтролируемое испражнение.
  • Сердечно-сосудистая система – нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), увеличение (тахикардия) или уменьшение (брадикардия) частоты сердечных сокращений, блокада проведения сердечного импульса через предсердно-желудочковый узел (атриовентрикулярная блокада), снижение артериального давления (артериальная гипотония). В тяжелых случаях возможна остановка сердца (асистолия).
  • Нервная система – головная боль, головокружение, нарушение сознания вплоть до его отсутствия, слабость, сонливость, подергивания отдельных групп скелетных мышц, нарушение речи (дизартрия), чувство онемения ног.
  • Дыхательная система – появление одышки, ухудшение функции внешнего дыхания вплоть до его остановки (апноэ), выраженное сужение бронхов, обусловленное повышением тонуса гладких мышц их стенок (бронхоспазм), усиление секреторной активности бронхиальных желез.
  • Мочевыделительная система – учащение мочеиспусканий, непроизвольное выделение мочи.
  • Органы чувств – выраженное сужение зрачка (миоз), нарушение зрения, слезотечение.
  • Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженный отек мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), системная патологическая реакция с критическим снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).

Развитие признаков побочных эффектов является основанием к отмене препарата или коррекции его дозировки лечащим врачом.

Особые указания

Перед началом введения раствора для парентерального применения Прозерин врач обязательно учитывает особые указания, к которым относятся:

  • При парентеральном введении высоких терапевтических доз препарата одновременно или предварительно назначается атропин в соответствующей дозировке.
  • При необходимости стоматологических манипуляций или хирургического вмешательства врач хирург или стоматолог обязательно должен быть предупрежден о применении препарата Прозерин.
  • При развитии на фоне применения препарата миастенического или холинергического криза обязательно проводится дифференциальная диагностика этих состояний, которые имеют схожую симптоматику.
  • С особой осторожностью препарат назначается пациентам после оперативного вмешательства на органах системы пищеварения или мочевыделительного тракта.
  • Пациентам с сопутствующей болезнью Паркинсона на фоне осторожного введения раствора Прозерин обязательно требуется медицинское наблюдение.
  • Детям препарат может применяться только в условиях медицинского стационара с возможностью постоянного наблюдения.
  • Действующий компонент препарата может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств различных фармакологических групп.
  • Применение препарата беременным и кормящим грудью женщинам возможно только по строгим медицинским показаниям после консультации с врачом акушер-гинекологом.
  • На фоне применения препарата запрещается занятие потенциально опасными видами деятельностями, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Прозерин отпускается только по рецепту врача. Категорически запрещается его самостоятельное использование без соответствующего врачебного назначения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы раствора для парентерального введения Прозерин развивается холинергический криз, связанным с перевозбуждением соответствующих рецепторов в синапсах.

Он проявляется тахикардией, затруднением дыхания, глотания, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, повышенной перистальтикой кишечника, непроизвольным мочеиспусканием, подергиванием скелетных мышц, выраженной слабостью, снижением артериального давления, чувством тревоги и паники, нарушением координации, параличом мышц.

В этом случае введение препарата прекращается. Назначается симптоматическая терапия с обязательным использованием атропина в условиях медицинского стационара.

Аналоги уколов Прозерин

По составу и терапевтическому эффекту аналогичным для раствора Прозерин является препарат Неостигмина сульфат.

Сроки и условия хранения

Срок годности раствора для парентерального введения Прозерин составляет 3 года. Препарат должен храниться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Прозерин в ампулах цена

Средняя стоимость упаковки раствора для парентерального введения Прозерин в аптеках Москвы варьирует в пределах 54-67 рублей.

Прозерин

Прозерин – инструкция по применению

В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.

В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.

Форма выпуска

  • Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
  • Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие.

Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки.

На сердце влияет незначительно.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу.

Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%.

Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

  • миастения;
  • параличи;
  • нарушения движения после травм мозга;
  • восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
  • открытоугольная глаукома;
  • при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
  • атония мочевого пузыря;
  • неврит, атрофия зрительного нерва;
  • слабая родовая деятельность (в редких случаях);
  • с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

  • гиперкинез;
  • эпилепсия;
  • аритмия, брадикардия;
  • ваготомия;
  • бронхиальная астма;
  • ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
  • атеросклероз выраженный;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тиреотоксикоз;
  • перитонит;
  • непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
  • гиперплазия простаты;
  • инфекционные болезни в острой форме;
  • интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
  • высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

  • пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
  • центральная и периферическая НС: головокружение и головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
  • сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
  • аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
  • дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
  • другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)

Уколы Прозерином, инструкция по применению

Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.

При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.

Срок годности

Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.

Аналоги Прозерина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.

Детям

Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.

При беременности и лактации

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.

Отзывы о Прозерине

Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение.

Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста.

Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.

Цена Прозерина, где купить

Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравЗона

  • Прозерин 0,05% 1мл №10 амп.Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко ОАО
  • Прозерин 0,5мг/мл 1мл №10 амп.Новосибхимфарм ОАО

Аптека ИФК

  • ПрозеринНовосибхимфарм (г.Новосибирск), Россия

Аптека24

  • ПрозеринЗдоровье народу (Украина, Харьков)
  • ПрозеринДарница (Украина, Киев)
  • ПрозеринОЗ ГНЦЛС (Украина, Харьков)

ПаниАптека

  • Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10Здоровье_народу
  • Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10Здоровье_народу

БИОСФЕРА

  • Прозерин-Дарница 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Дарница (Украина)
  • Прозерин 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Здоровье народу ХГФП (Украина)

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Прозерин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

ПРОЗЕРИН

Прозерин – инструкция по применению

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций
1 мл

неостигмина метилсульфат
500 мкг

1 мл – ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ – пачки картонные.1 мл – ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим.

/ – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.1 мл – ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.

1 мл – ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.

Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД.

Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч.

стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Дозировка

Внутрь взрослым – по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к – 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет – по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Описание препарата ПРОЗЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Прозерин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Прозерин – инструкция по применению

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
  • Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
  • Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

  • 1 таблетка – 15 мг;
  • 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
  • 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

  • Миастения gravis;
  • Параличи;
  • Двигательные нарушения после травмы мозга;
  • Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

  • Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
  • Невриты;
  • Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
  • Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
  • Атрофия зрительного нерва.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

  • Эпилепсия;
  • Аритмии;
  • Брадикардия;
  • Стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Ваготомия;
  • Выраженный атеросклероз;
  • Гиперкинезы;
  • Тиреотоксикоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Инфекционные заболевания в остром периоде;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • Перитонит;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

  • Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
  • Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:

  • Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
  • Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
  • Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
  • Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
  • Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
  • Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
  • Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
  • Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Аналоги

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид,

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
  • Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.

Условия отпуска из аптек  

Отпускается по рецепту.

Прозерин: цены в интернет-аптеках

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Прозерин: инструкция по применению

Прозерин – инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость;

Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином.

Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом.

Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность.

Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь.

При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении – 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями.

За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % – в неизмененном виде и 30 % – в виде метаболитов).

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря.

Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3-4 недели.

Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, – подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 – 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет – антидеполяризующих.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина.

Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.

vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не исплъзоватъ по истечения срока годности!

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Прозерин аналоги, синонимы и препараты группы

  • Калимин 60 Н
  • Нивалин
  • Алзепил

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Ссылка на основную публикацию